TORVATOR 10 MG (Ko'proq)

Tarkibi

Bir qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: atorvastatin - 10 mg, 20 mg yoki 40 mg;

Yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, natriy kroskarmelloza, laktoza, kalsiy gidrofosfati, magniy stearati.

Farmakoterapevtik guruhi: Gipolipidemik preparat.

ATX kodi: [S01AA05].

Farmakologik xususiyatlari

Statinlar guruhiga mansub gipolipidemik preparat. 3-gidroksi-3-metilglyutarilkoenzim A ni sterollar, shu jumladan xolesterinning oʻtmishdoshi hisoblangan mavelon kislotasiga aylantiruvchi GMG-KoA-reduktaza-fermentining selektiv raqobatli ingibitorlaridir. Xolesterin (Xs) sintezini bostirilishi jigar va jigardan tashqari toʻqimalarda past zichlikdagi lipoproteinlar (PZLP) retseptorlarining qayta faollashuvini oshishiga olib keladi. Bu retseptorlar PZLP ning qismlarini bogʻlaydi va qon plazmasidan yoʻqotiladi, bu qonda Xs PZLP darajasini pasayishiga olib keldi.

Atorvastatin umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlarning xolesterini (ZPLP-Xs) va V apoliporoteini darajasini, hamda juda past zichlikdagi lipoproteidlarning xolesterini (Xs-JPZLP) va triglitseridlarning miqdorini pasaytiradi, zichligi yuqori lipoproteidlarning xolesterini (ZYULP-Xs) darajasini turgʻun boʻlmagan oshishini chaqiradi.

Atorvastatin, odatda gipolipidemik vositalar bilan davolashga berilmaydigan gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan bemorlarda samarali va xolesterinning darajasini pasaytiradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilgandan soʻng atorvastatin MIY dan yaxshi (80%) soʻriladi. Smax erishish vaqti 1-2 soatni tashkil etadi. Jigar orqali “birinchi marta oʻtish” da jadal metabolizmga uchrashi oqibatida atorvastatinning biokiraolishligi 14% ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 98%. Atorvastatin gematoensefalik toʻsiq orqali oʻtmaydi.

Asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolitlari GMG-KoA-reduktazaga ingibirlovchi taʼsir koʻrsatadi, u 20-30 soat saqlanadi. Safro bilan chiqariladi. T_1/2 – taxminan 14 soat. Taxminan 46% axlat bilan, 2% dan kamrogʻi – siydik bilan chiqariladi.

Qoʻllanilishi

-parxez yordamida davolanish samarasiz boʻlganida birlamchi giperxolesterinemiya (geterozigot oilaviy va oilaviy boʻlmagan giperxolesterinemiya);

• aralash giperlipidemiya, shu jumladan, insulinga qaram qandli diabeti boʻlgan bemorlarda;
• zardobdagi triglitseridlarning darajasi yuqori boʻlgan bemorlar va parxez yordamida davolanish adekvat samara koʻrsatmaydigan disbetalipoproteinemiyasi boʻlgan bemorlarni davolash uchun parxez bilan birga;
• gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiya (parxezga qoʻshimcha sifatida);
• yurak qon-tomir kasalliklari va/yoki dislipidemiyasi boʻlgan bemorlarda stenokardiya boʻyicha shifokorga qayta tushish, miokard infarkti va oʻlimning umumiy xavfini pasaytirish maqsadida ikkilamchi profilaktika.

Qoʻllash usuli va dozasi

Preparat bemorga buyurilganida, unga davolanish vaqtida rioya qilish kerak boʻlgan standart gipolipidemik parxezni tavsiya qilish kerak. Preparat bir marta kunning istalgan vaqtida, ammo ovqatlanishdan qatʼiy nazar xar kuni aynan bir vaqtda qabul qilinadi.

Preparatning dozasi (10 mg dan 80 mg gacha sutkada 1-marta) ZPLP-Xs ni dastlabki darajasi, davolash maqsadi va individual samarasini hisobga olib tanlanadi. Davolanishni boshida va/yoki dozasi oshirilgan vaqtda xar 2-4 haftada plazmadagi lipidlarning darajasini nazorat qilish va dozasini tegishli ravishda toʻgʻrilash kerak.

Torvatorning tavsiya etilgan boshlangʻich dozasi – 10 mg xar kuni. Kerakli samarasiga qarab sutkalik dozasini 80 mg gacha oshirish mumkin. Torvatorning taʼsiri preparatni qabul qilgandan soʻng 2 haftadan keyin rivojlanadi, maksimal samarasiga 41 haftadan keyin erishiladi. Shuning uchun preparatning dozasini preparatni qabul qilish boshlangandan soʻng kamida 4 haftadan keyin oʻzgarishi kerak.

Birlamchi (geterozigotali nasliy va poligen) giperxolesterinemiyada va aralash giperlipidemiyada davolash 10 mg sutkada 1-marta boshlangʻich dozasi bilan boshlanadi, patsiyentni reaksiyasiga qarab 4 haftadan keyin oshiriladi. Maksimal sutkalik dozasi   80 mg.

Gomozigotali nasliy giperxolesterinemiyada boshlangʻich dozasi sutkada 10 mg ni tashkil etadi. 80 mg maksimal sutkalik dozasi qoʻllanganida eng optimal samara kuzatilgan.

Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozasini toʻgʻrilash talab qilinmaydi.

Nojoʻya taʼsirlari

Preparat odatda yaxshi oʻzlashtiriladi. Nojoʻya samaralari, odatda, yengil va oʻtib ketuvchan. Asosan qorinda ogʻriq yoki diskomfort, dispepsiya, bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, koʻngil aynishi kabi umumiy nojoʻya koʻrinishlar uchraydi.

Mushaklarni tirishishi, mialgiyalar, miozit, asteniya, diareya, qichishish, toshma kamroq kuzatiladi.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

• jigarning faol kasalliklari yoki zardobdagi transaminazalar faolligini nomaʼlum genezli oshishi (normani yuqori chegarasiga nisbatan 3-marta koʻp);
• adekvat konsentratsiya usullaridan foydalanilmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar;
• homiladorlik;
• laktatsiya (emizish);
• bolalar va 18 yoshgacha boʻlgan oʻsmirlar;
• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Alkogolni isteʼmol qiluvchi va/yoki jigar kasalligi (anamnezida) boʻlgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Fenitoin bilan atorvastatinni bir vaqtda qabul qilish atorvastatinning samaradorligini kamayishiga olib kelishi mumkin.

Antatsidlar (magniy va alyuminiy gidroksidlarning suspenziyasi) bilan birga qoʻllanganida antatsidlar plazmada atorvastatinning miqdorini pasaytiradilar.

Atorvastatin va digoksin takroran qabul qilinganda plazmada digoksining muvozanatli konsentratsiyasini taxminan 20% ga oshishi kuzatiladi.

Peroral kontratseptivlar (noretindron va etinilestradiolni majmuasi) bilan bir vaqtda qoʻllanganida kontratseptivlarni soʻrilishini kuchayishi va qon plazmasida ularning konsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuning uchun atorvastatin olayotgan ayollarda kontratseptivlarni tanlashni nazorat qilish kerak.

Atorvastatinni qabul qilish davrida reproduktiv yoshdagi ayollarga ishonchli kontratsepsiya usullarini qoʻllash kerak.

Maxsus koʻrsatmalar

Elektrolitlar muvozanatini ogʻir darajadagi buzilishlari, endokrin va metabolik buzilishlar, alkogolizmda, anamnezida jigar kasalliklari boʻlganda, arterial gipotenziya, ogʻir darajadagi oʻtkir infeksiyalarda, nazorat qilib boʻlmaydigan tirishishlar, yirik jarroxlik aralashuvlari jarohatlarda Torvatorni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Atorvastatin kreatinfosfokinaza va aminotransferazalarning faolligini oshishini chaqirishi mumkin. Atorvastatin qoʻllanganida jigar transaminazalari faolligini oshishi kuzatilishi mumkin. Bu oshishi, odatda , katta emas va klinik axamiyatga ega emas. Biroq davolash boshlanishidan oldin, preparatni qoʻllash boshlangandan soʻng 6 haftadan va 12 haftadan keyin yoki dozasi oshirilganidan soʻng, shuningdek butun qoʻllash davri davomida vaqti-vaqti bilan jigar faoliyatining koʻrsatkichlarini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. AST va ALT koʻrsatkichlarini 3-marta oshganida preparatni bekor qilish yoki dozasini pasaytirish tavsiya etiladi. Atorvastatin bilan davolashda miopatiya rivojlanishi mumkin. Atorvastatin bilan davolanish vaqtida miopatiyani rivojlanishi xavfi siklosporin, fibratlar, eritromitsin, klaritromitsin, azollarga kiruvchi zamburugʻlarga qarshi preparatlar (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nikotin kislotasi va niatsin bilan bir vaqtda qoʻllanganida oshadi.

Preparat bilan davolanish vaqtida alkogolli ichimliklar isteʼmol qilish mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Atorvastatinni qabul qilish psixomotor reaksiyalar tezligiga taʼsir koʻrsatish aniqlanmagan.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlikda va laktatsiya davrida preparatni qoʻllash mumkin emas.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan soʻng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojoʻya koʻrinishlar kuchayishi mumkin.

Davolash: zarurat boʻlganida simptomatik davolash oʻtkaziladi. Spetsifik antidoti yoʻq.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg, 20 mg yoki 40 mg dan; oʻramida 20 tabletka.

Saqlash sharoiti

20-25⁰S haroratida saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti boʻyicha!

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Oʻta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, anamnezdagi boshqa aminoglikozidlarga), eshitish nervining nevriti, azotemiyali va uremiyali ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik.

Ehtiyotkorlik bilan – miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak oʻtkazuvchanligini buzilishini chaqirishi mumkin, bu skelet mushaklarini yanada kuchsizlanishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tugʻilgan chaqaloqlik davri, chala tugʻilgan chaqaloqlar, keksalik yoshi, laktatsiya davri.

Qoʻllash usuli va dozalari

M/i, v/i (oqim bilan, 2 minut davomida yoki tomchilab), kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga – 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda; siydik yoʻllarining (asoratlanmagan) bakterial infeksiyalarida – 250 mg dan har 12 soatda; gemodializ seansini oʻtkazgandan soʻng qoʻshimcha doza – 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin.

Kattalar uchun maksimal doza – sutkada 15 mg/kg, ammo sutkada 1,5 g dan koʻp emas 10 kun davomida yuboriladi.

Davolashning davomiyligi v/i yuborilganida – 3-7 kun, m/i yuborilganida – 7-10 kun.

Chala tugʻilgan chaqaloqlarga boshlangʻich doza – 10 mg/kg, soʻngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda; yangi tugʻilgan chaqaloqlarga va 6 yoshgacha boʻlgan bolalarga boshlangʻich doza – 10 mg/kg, soʻngra 7,5 mg/kg dan har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi.

Kuygan bemorlarda T_1/2 qisqaroq (1-1,5 soat) boʻlganligi sababli, bu bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin.

M/i yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyeksiya uchun suv qoʻshib tayyorlangan eritma ishlatiladi.

Amikatsin vena ichiga 30-60 minut davomida tomchilab, zarurati boʻlganida – oqim bilan yuboriladi.

V/i (oqim bilan) yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyeksiya uchun suv yoki 0,9% natriy xloridining eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi qoʻshib tayyorlangan eritma ishlatiladi.

V/i (tomchilab) yuborish uchun flakonning ichidagisi 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xloridi eritmasida eritiladi.

V/i yuborish uchun eritmadagi amikatsinning konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Buyraklarning ajratib chiqarish faoliyati buzilganida dozasini kamaytirish yoki yuborishlar oraligʻini uzaytirish lozim.

Yuborishlar orligʻi uzaytirilgan holda (agarda kreatinin klirensining darajasi nomaʼlum, patsiyentning holati turgʻun boʻlsa), preparatni qabul qilishlar orasidagi interval quyidagicha aniqlanadi:

Interval (soatlar) = qon zardobidagi kreatininni konsentratsiyasi × 9.

Agarda zardobdagi kreatininning konsentratsiyasi 2 mg/100 ml boʻlsa, u holda tavsiya qilingan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak.

Interval uzaytirilganida bir martalik doza oʻzgarmaydi.

Dozalash tartibi oʻzgarmaganda bir martalik doza kamaygan holda

Buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlar uchun birinchi doza 7,5 mg/kg ni tashkil qiladi.

Navbatdagi dozalarni hisoblash uchun bemorlarning kreatinin klirensini (ml/min) meʼyordagi kreatinin klirensga boʻlinadi, soʻngra chiqqan raqam birinchi dozaning kattaligiga (mg) koʻpaytiriladi, yaʼni:

Har 12 soatda              bemorda aniqlangan kreatinin

yuboriladigan                = __klirensi (ml/min)___________    × birinchi doza (mg)

navbatdagi doza (mg) meʼyordagi kreatinin

                                                klirensi (ml/min)

Nojoʻya taʼsirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʻngil aynishi, qusish, jigar faoliyatining buzilishi (“jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya);

Qon yaratish aʼzolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya;

Nerv tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, uyquchanlik, neyrotoksik taʼsiri (mushaklarni tortilishi, uvishish hissi, sanchilish, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak oʻtkazuvchanligini buzilishi (nafasni toʻxtashi);

Sezgi aʼzolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlar, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik taʼsiri (harakatlar diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, koʻngil aynishi, qusish);

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyraklar faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya);

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi;

Mahalliy: inyeksiya qilingan joyda ogʻriq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida).

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: toksik reaksiyalar (eshitishni yoʻqolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, koʻngil aynishi, qusish, quloqlarning shangʻillashi yoki bitib qolishi hissi, nafasni buzilishi).

Davolash: nerv-mushak oʻtkazuvchanligini blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalsiy (Sa²⁺) tuzlari, oʻpkalarni sunʼiy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va tutib turuvchi davolash.

Boshqa dori vositalari bilan oʻzaro taʼsiri

Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V guruhi vitaminlari va S vitamini, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib.

Karbenitsilin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan oʻzaro taʼsirlashganida sinergizm namoyon qiladi (ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qoʻllanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).

Nalidiks kislotasi, polimiksin V, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanishi havfini oshiradilar.

Diuretiklar (ayniqsa, furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar nefronlarning naychalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydilar, qon zardobida ularning konsentratsiyalarini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar.

Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiyalovchi taʼsirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak oʻtkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalar (galogenlangan karbonvodorodlar ingalyatsion anesteziyada qoʻoʻlash uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), sitrat konservantli qonning katta miqdorini vena ichiga quyish nafasni toʻxtab qolish havfini oshiradilar.

Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik taʼsirini rivojlanishi havfini oshiradi (yarim chiqarilish davrini oshishi va klirensini pasayishi).

Antimiastenik dori vositalarning samarasini pasaytiradi.

Maxsus koʻrsatmalar

Qoʻllashdan oldin 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qoʻzgʻatuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. Mikroorganizmlar oʻsmagan maydonning diametri 17 mm va undan ortiq boʻlganida mikroorganizm sezuvchan, 15 mm dan 16 mm gacha – oʻrtacha sezuvchan, 14 mm dan kam – chidamli hisoblanadi.

Plazmada amikatsinning konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (15-25 mkg/ml konsentratsiya terapevtik hisoblanadi).

Davolash davrida haftada kamida 1-marta buyraklar faoliyati, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish kerak.

Nefrotoksiklikning rivojlanishini ehtimoli buyraklar faoliyati buzilgan, shuningdek katta dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqoriroq boʻladi (bemorlarning bu toifasida buyraklar faoliyatini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin).

Audiometrik sinamalar qoniqarsiz boʻlganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash toʻxtatiladi.

Siydik chiqarish yoʻllarining infeksion-yalligʻlanish kasalliklari boʻlgan patsiyentlarga katta miqdorda suyuqlik isteʼmol qilish tavsiya etiladi.

Klinik dinamika ijobiy boʻlmaganida chidamli mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak.

Hayotiy koʻrsatmalarga qarab preparatni emizadigan ayollarda qoʻllash mumkin (aminoglikozidlar katta boʻlmagan miqdorlarda koʻkrak sutiga oʻtadilar, biroq ular meʼda-ichak yoʻllaridan sekin soʻriladilar va ular bilan bogʻliq boʻlgan asoratlar qayd etilmagan).

Chiqarilish shakli

Amikatsin vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun kukun 250 mg va 500 mg dan 10 ml sigʻimli flakonlarda.

1, 5, 10 flakon qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

50 flakon 5 qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga shifoxonaga yetkazib berish uchun karton qutiga joylangan.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati oʻtgach ishlatilmasin.

Saqlash sharoiti

B roʻyxat. Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.

Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.