STAZEKS (Ko'proq)
Tarkibi:
Bir qobiq bilan qoplangan tabletka saqlaydi:
Faol modda: 97,875 mg klopidogrel gidrosulfati (75 mg klopidogrel asosining molyar ekvivalenti).
Yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristallik sellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, magniy stearati, kremniy dioksidi, talk.
Farmakoterapevtik guruhi: Antiagregant (trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori).
ATX kodi: V01AS04
Farmakologik xususiyatlari
Trombotsitlar agregatsiyasining ingibitori. Klopidogrel trombotsitda adenozindifosfatni (ADF) retseptorlar bilan bogʻlanishini va GPIIb/IIIa majmuasini ADF taʼsiri ostida faollashuvini selektiv ingibirlaydi.
Klopidogrel shuningdek, boshqa agonistlar chaqirgan trombotsitlarning agregatsiyasini erkin ADF tomonidan trombotsitlar faolligini oshishini blokada qilish yoʻli orqali ingibirlaydi. Klopidogrel trombotsitlarning ADF retseptorlari bilan qaytmas bogʻlanadi. Demak, u bilan oʻzaro taʼsirlashgan trombotsitlar, ADF ni ragʻbatlantirishiga ularni butun hayotini muddati davomida sezgir emas, va trombotsitlarning normal faoliyati trombotsitlarning yangilanish tezligiga muvofiq tezlikda tiklanadi.
Preparatni qoʻllashning birinchi kunidayoq trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli tormozlanishi aniqlanadi.
Trombotsitlarning agregatsiyasini tormozlanishi kuchayib boradi va turgʻun holatga 3-7 kundan keyin erishiladi. Bunda 75 mg sutkalik dozada qoʻllanganida trombotsitlar agregatsiyasining oʻrtacha bostirilish darajasi 40-60% ni tashkil qiladi. Davolash toʻxtatilganidan keyin trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketishini vaqti oʻrtacha 5 kun oʻtgach dastlabki darajasiga qaytadi.
Preparat koronar tomirlarni kengaytiruvchi taʼsir koʻrsatadi. Tomirlarning aterosklerotik shikastlanishlari boʻlganida, jarayonni joylashishidan qatʼiy nazar aterotromboz rivojlanishiga toʻsqinlik qiladi (bosh miya, yurak tomirlari yoki periferik tomirlar).
Farmakokinetikasi
Klopidogrel ichga qabul qilinganidan keyin meʼda-ichak yoʻllaridan tez soʻriladi. Jigarda tez biotransformatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti plazmadagi aylanadiganning taxminan 85% ni tashkil qiladi, faol emas. Uning faol metaboliti klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlanishi va keyingi gidrolizi yoʻli orqali hosil boʻladi. Bu asosiy metaboliti plazmada aniqlanmaydi.
Qoʻllanilishi
Yaqqol aterosklerozi boʻlgan bemorlarda ishemik buzilishlarini oldini olish, shu jumladan:
- oʻtkazilgan miokard infarkti, ishemik insult yoki periferik arteriyalarning kasalliklaridan keyin;
- ST segmentini koʻtarilishisiz oʻtkir koronar sindromida (noturgʻun stenokardiya yoki patologik Q tishchasisiz miokard infarkti) atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada.
Qoʻllash usuli va dozalari
Kattalar va keksa patsiyentlarga ovqat qabul qilishdan qatʼiy nazar sutkada 1-marta 75 mg buyuriladi.
ST segmentini koʻtarilishisiz boʻlgan oʻtkir koronar sindromida (noturgʻun stenokardiya yoki Q tishchasiz miokard infarkti) davolashni bir martalik 300 mg (4 tabletka) yuklama dozadan boshlash lozim, keyin preparat qoʻllashni 75 mg (1 tabletka) dozada sutkada 1-marta (bir vaqtda atsetilsalitsil kislotasini buyurish bilan) davom ettirish kerak.
Asetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qoʻllash qon ketishini yuqori xavfi bilan bogʻliq boʻlganligi tufayli, tavsiya etilgan doza 100 mg dan oshmasligi kerak.
Davolashni oʻtkazilgan miokard infarktidan keyin bir necha kundan to 35 kungacha boʻlgan muddatlarda, ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha boʻlgan muddatlarda boshlash kerak.
Nojoʻya taʼsirlari
Qon ivishi tizimi tomonidan: meʼda-ichak qon ketishlari, kam gospitalizatsiya qilishni talab qiladi, juda kam - gematomalar, gematuriya va konyunktivaga qon quyilishlar.
Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, trombotsitopeniya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: abdominal ogʻriqlar, dispepsiya, gastrit, qabziyat, diareya, koʻngil aynishi.
Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
MNT va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, paresteziyalar.
Jigar va oʻt-safro tizimi tomonidan: jigar sinamalarini normal koʻrsatkichlardan oʻzgargan hollari kam kuzatilgan.
Boshqalar: bronxospazm, angionevrotik shishi, anafilaktik reaksiyalar.
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
- ogʻir darajali jigar yetishmovchiligi;
- oʻtkir qon ketishlari, peptik yara yoki kalla suyagi ichki qon quyilishlarida;
- giperfibrinoliz;
- zoʻrayish bosqichidagi meʼda va oʻnikki barmoq ichak yara kasalligi;
- nospetsifik yarali kolit;
- tuberkulez;
- oʻpka raki;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha boʻlgan bolalar (qoʻllashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni jigar va buyraklarning kasalliklarida (shu jumladan jigar va/yoki oʻrtacha buyrak yetishmovchiligi), jarohatlarda, operatsiyalar oldidan ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Maxsus koʻrsatmalar
Qon ketishini rivojlanish xavfi va gematologik nojoʻya samaralari sababli, davolash vaqtida ularni koʻrsatuvchi klinik belgilarni paydo boʻlish hollarida darhol qon tahlilini (trombotsitlarning miqdori, trombotsitlarning funksional faolligi testi va boshqalar) va jigarning funksional faolligini tahlilini oʻtkazish kerak.
Rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvlarida klopidogrel bilan davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin toʻxtatish lozim. Preparatni qon ketishini xavfi boʻlgan bemorlarda (ayniqsa meʼda-ichak va koʻz ichki) ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.
Bemorlarni har bir qon ketishi hollari haqida shifokorga xabar qilish kerakligi toʻgʻrisida ogohlantirish lozim.
Oʻtkir miokard infarkti (patologik Q tishchasi bilan) va ishemik insulti boʻlgan bemorlar infarktdan keyingi bir necha kun davomida klopidogrel bilan davolashni boshlashlari kerak emas.
Asetilsalitsil kislotasi ADF bilan indutsiyalangan trombotsitlarning agregatsiyasiga klopidogrelning ingibirlovchi samarasini oʻzgartirmaydi, ammo klopidogrel atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlarni kollagen indutsiyalovchi agregatsiyasiga boʻlgan taʼsirini kuchaytiradi.
Asetilsalitsil kislotasi va klopidogrelni bir vaqtda uzoq muddat qoʻllashning xavfsizligi hali aniqlanmagan.
Geparin bilan bir vaqtda qoʻllanganida, klopidogrel na geparinga boʻlgan umumiy ehtiyojni, na gerapinni qonni ivishga boʻlgan taʼsirini oʻzgartirmaydi. Geparinni bir vaqtda qoʻllash klopidogrelning trombotsitlarni agregatsiyasiga boʻlgan ingibirlovchi taʼsirni oʻzgartirmaydi.
Ammo bunday majmuaning xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qoʻllash ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopodogrelni fibrinolitik moddalar bilan majmuasining xavfsizligi hozirgi vaqtgacha aniqlanmagan va bu preparatlarni bir vaqtda qoʻllash ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrelni varfarin bilan birga qoʻllash tavsiya qilinmaydi, chunki bunday majmua qon ketishni kuchaytirishi mumkin.
NYAQV ni Stazeks bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrel atenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, teofillin, fenitoin, tolbutamid, antatsid vositalar bilan birga qoʻllanganida klinik sezilarli oʻzaro taʼsirlari aniqlanmagan.
IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini klopidogrel bilan birga buyurish ehtiyotkorlikni talab qiladi.
Klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar, geparin, IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlari yoki fibrinolitiklar bilan majmuaviy qoʻllash hollarida, shuningdek jarohat, jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlar bilan bogʻliq holatdagi qon ketishni yuqori xavfi boʻlgan bemorlarda, qon tahlilini birinchi hafta davomida oʻtkazish kerak.
Preparat qabul qilishni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga boʻlgan taʼsiri aniqlanmagan.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Klopidogrel ichga 600 mg bir martalik dozada qabul qilinganida nojoʻya koʻrinishlar aniqlanmagan.
Davolash: Trombotsitar massani quyish. Maxsus antidoti yoʻq.
Saqlash sharoiti
10-250S haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Shifokor retsepti boʻyicha!
Ishlab chiqaruvchi
GM Pharmaceuticals Ltd.
Gruziya, Tbilisi sh., Ponichala 65
Tel.: +995 32 2404801/02; Faks: +995 32 2404803